"Amlodipine": arahan penggunaan, petunjuk dan analog

Arahan untuk penggunaan "Amlodipine"

Dalam membran sel otot licin arteri, kardiomiosit, sinus dan nod atrioventrikular, terdapat Ca perlahan yang bergantung kepada voltan.²⁺ Saluran jenis L dan T. "Amlodipine" melambatkan pengangkutan ion kalsium ke dalam sitoplasma, menghalang interaksi protein kontraktil aktin dan miosin.

Ubat ini tergolong dalam subkumpulan antagonis siri dihydropyridine, yang mempunyai kesan vasodilatasi tanpa mengubah kontraktiliti miokardium dan automatisme nod sinus. Oleh itu, "Amlodipine" dianggap sebagai wakil vasoselective kelas.

Kesan utama ubat:

1. Antihipertensi. Ubat ini bertindak terutamanya pada otot licin arteriol periferi berkaliber sederhana dan kecil. Sekatan kemasukan kalsium ke dalam sitoplasma menyebabkan kelonggaran sel, lumen mengembang, jumlah rintangan vaskular dan beban selepas pada otot jantung berkurangan.
2. Antiangina. Pengembangan saluran koronari dan pencegahan kekejangan semula memastikan bekalan darah yang mencukupi ke miokardium yang berfungsi. Di samping itu, penggunaan oksigen dikurangkan apabila membetulkan beban selepas pada jantung kiri, kelonggaran otot dalam diastole dioptimumkan (fasa pengisian darah saluran koronari).

   Penerimaan "Amlodipine" oleh pesakit dengan penyakit arteri koronari (IHD) memanjangkan tempoh aktiviti fizikal sehingga penampilan sakit dada dan perubahan dalam ECG. Ubat ini mengurangkan bilangan sawan dan keperluan untuk mengambil tablet Nitroglycerin.

3. Peningkatan peredaran mikro dalam buah pinggang (peraturan pengeluaran renin), akibatnya salah satu pautan hipertensi arteri disekat. Rintangan vaskular buah pinggang berkurangan, penapisan glomerular dan aliran plasma meningkat.
4. Meningkatkan peredaran otak, mengelakkan kerosakan iskemia (strok).
5. Pengurangan kelikatan darah, perencatan pengagregatan platelet, peningkatan keupayaan fibrinolitik plasma. Penambahbaikan dalam sifat reologi mempunyai kesan positif terhadap hemodinamik sistemik, terutamanya pada pesakit yang mempunyai sejarah panjang penyakit jantung koronari.
6. Tindakan antiaterogenik. "Amlodipine" menghalang pengenalan lipoprotein ketumpatan rendah ke dalam membran sel endothelium, menghalang kerosakan pada dinding vaskular.
7. Rangsangan pembebasan nitrik oksida dari endothelium vaskular.

Untuk ubat antihipertensi yang berpanjangan, kriteria utama keberkesanan adalah kemungkinan "bertindih" selang 24 jam, pemanjangan tindakan sehingga dos ubat seterusnya. Separuh hayat "Amlodipine" melebihi 35 jam.

Ubat ini mempunyai bioavailabiliti tinggi yang paling konsisten berbanding dengan kelas lain (65-70%). Disebabkan oleh peningkatan perlahan dalam kepekatan puncak dalam tisu dan penyingkiran yang lama, keluk tekanan darah yang stabil disediakan sepanjang hari.

Petunjuk: apakah ia membantu dan pada tekanan apa ia ditetapkan?

Ubat "Amlodipine" adalah optimum untuk rejimen rawatan jangka panjang untuk keadaan kronik. Kumpulan petunjuk utama dibentangkan dalam jadual.

"Amlodipine" sesuai untuk rawatan hipertensi pada wanita hamil, pesakit berkulit gelap dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun.

Antagonis kalsium mempunyai kesan santai pada otot rahim, yang mesti diambil kira apabila menetapkan ubat pada minggu-minggu terakhir kehamilan.

Kaedah pentadbiran dan dos: bagaimana untuk mengambil?

Penerimaan "Amlodipine" tidak bergantung pada masa hari dan diet. Dos permulaan tepu yang disyorkan ialah 5 mg sekali sehari. Pembetulan dijalankan bergantung pada sensitiviti pesakit terhadap terapi dan penunjuk tekanan darah. Rejimen kemasukan dinilai dan diperbetulkan selepas 14 hari dari permulaan kursus.

Kepekatan "Amlodipine" (produk metabolik aktif) dalam tisu stabil selepas 7 hari penggunaan sistematik. Oleh kerana peningkatan lancar dalam kesan hipotensi, tidak ada risiko pecutan nadi refleks, ketagihan dengan rawatan jangka panjang.

"Amlodipine" digunakan untuk monoterapi asas dan digabungkan dengan ubat anti-iskemik kelas lain untuk pesakit dengan penyakit arteri koronari.

Rawatan serentak dengan beberapa ubat antihipertensi tidak memerlukan semakan dos "Amlodipine".

Ubat ini digunakan untuk hipertensi pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun. Rejimen yang disyorkan: dos permulaan - 2.5 mg / hari, dengan kesan hipotensi yang tidak mencukupi - pembetulan selepas 28 hari (sehingga 5 mg / hari).

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik, orang tua - peningkatan dalam dos ubat dibenarkan dengan pemantauan berterusan hemodinamik.

Sekatan yang tajam atau pemberhentian ubat tidak menyebabkan gejala penarikan diri.

Arahan khas dan gejala berlebihan

Amlodipine adalah ubat yang digunakan secara meluas, oleh itu perlu menggunakan kombinasi yang selamat dengan:

• diuretik ("hydrochlorothiazide")
• penyekat reseptor adrenergik ("Metoprolol", "Bisoprolol" dan lain-lain);
• Perencat ACE (Ramipril, Lisinopril);
• nitrat bertindak panjang ("Sustak", "Nitrosorbit").

Penerimaan serentak "Amlodipine" dan dos tinggi "Simvastatin" menyumbang kepada gangguan metabolisme yang terakhir. Jumlah maksimum ubat penurun lipid harus dihadkan kepada 20 mg.

Penggunaan bersama alkohol dengan "Amlodipine" tidak menjejaskan kadar metabolisme etanol. Protokol klinikal antarabangsa untuk rawatan patologi kardiovaskular mengesyorkan mengehadkan jumlah alkohol pada pesakit dengan hipertensi atau penyakit arteri koronari.

Pada minggu pertama terapi, ubat menjejaskan keupayaan untuk memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks. Pengurangan dalam keterukan tindak balas disertai dengan migrain, pening dan loya. Pada peringkat awal rawatan, adalah disyorkan untuk mengehadkan jenis aktiviti ini.

Dalam kes keracunan dengan "Amlodipine" terdapat penurunan nada dan pengembangan saluran periferal, yang disertai oleh takikardia, pening, keruntuhan (hipotensi arteri yang teruk).

Rawatan overdosis "Amlodipine":

• bilas gastrik;
• pengenalan ubat-ubatan yang menyempitkan saluran darah;
• penyerapan larutan glukosa dengan kalsium;
• pemantauan berterusan parameter aktiviti jantung, tekanan vena pusat, pengeluaran air kencing;
• pembetulan dadah gangguan baru muncul.

"Amlodipine" mempunyai hubungan yang kuat dengan globulin plasma, jadi dialisis tidak berkesan.

Kontraindikasi

Penggunaan "Amlodipine" tidak disyorkan untuk keadaan sedemikian:

• intoleransi terhadap dihydropyridine atau komponen lain;
• hipotensi arteri yang teruk;
• keadaan kejutan;
• halangan saluran keluar ventrikel kiri (stenosis kritikal injap aorta);
• keadaan hemodinamik yang tidak stabil selama 14 hari, pada pesakit dengan infarksi miokardium;
• angina pectoris progresif;
• disfungsi sistolik jantung kiri (pecahan ejekan kurang daripada 40%);
• rentetan kehamilan sehingga 12 minggu.

Kesan sampingan

Kesan yang tidak diingini semasa rawatan dengan "Amlodipine" jarang berlaku, gejala utama yang ditunjukkan dalam jadual.

Analog "Amlodipine": bagaimana untuk menggantikan ubat?

Pengeluar ubat asal dengan nama "Norvask" (syarikat farmaseutikal Pfizer, Amerika Syarikat) menghasilkan ubat dalam dos 5 dan 10 mg.

Generik ialah ubat dengan jumlah bahan aktif yang sama, tetapi pada kos yang lebih rendah. Harga tinggi ubat asal, permintaan yang tinggi disebabkan oleh preskripsi yang kerap kumpulan ubat ini adalah sebab utama penampilan analog pengeluaran domestik dan import di pasaran Rusia:

• Amlodipine Rusia;
• Agen, Tengisal Republik Czech;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
• Amlo-Sandoz Poland / Slovenia;
• Amlodipine-Pfizer Jerman;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turki;
• Amlokor Bulgaria;
• Amlodipine-Zentiva Israel;
• Normodipin, Emlodine Hungary;
• Tenox Slovenia.

Pengganti untuk ubat adalah ubat dengan kesan farmakodinamik yang sama dan senarai tanda-tanda akibat pengaruh bahan aktif lain. Pengganti utama untuk "Amlodipine" adalah wakil penyekat saluran kalsium kelas lain:

• "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
• Lekardipin (Lerkamen);
• Felohexal Jerman;
• Nitresal Republik Czech;
• "Nimodipine".

Pasaran farmaseutikal menawarkan gabungan persiapan "Amlodipine" dengan ubat antihipertensi yang lain. Ia dilarang sama sekali untuk mengambil pengganti tanpa berunding dengan doktor. Bahan aktif yang berbeza berbeza dalam spektrum dan keterukan kesan, keserasian dengan ubat yang diambil.

Kesimpulan

Penggunaan tunggal "Amlodipine" oleh pesakit dengan hipertensi arteri memberikan penurunan tekanan yang stabil selama 24 jam. Oleh kerana peningkatan lancar dalam kesan farmakologi, tiada gejala hipotensi akut.

Tindakan pleiotropik (berbilang arah) "Amlodipine" mengawal perjalanan penyakit yang sering mengiringi hipertensi - diabetes mellitus, sindrom metabolik, aterosklerosis, penyakit pulmonari obstruktif dan gout.

Sebelum menggunakan "Amlodipine" adalah perlu untuk berunding dengan doktor dan berhati-hati mengkaji arahan.