Kardiologi

Arahan lengkap untuk "Aspekard" dan analognya

Patologi kardiovaskular di negara-negara Eropah menjadi punca kematian di kalangan penduduk dewasa dalam 50% kes. Di wilayah negara-negara CIS, penyakit ditemui dalam 67% kematian. Asid acetylsalicylic (ASA) adalah ubat antitrombotik yang paling mudah didapati digunakan untuk pencegahan dan pencegahan sekunder patologi jantung. "Aspecard" dibezakan oleh sejumlah besar ulasan positif yang dikaitkan dengan nisbah kualiti harga yang optimum.

Arahan untuk penggunaan dadah

Bahan aktif "Aspekard" - ASA - tergolong dalam kelas ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) dengan sifat antitrombotik. Kesan penipisan darah adalah disebabkan oleh kesan pada keupayaan lekatan ("melekat" pada dinding vaskular) dan agregasi (melekat bersama) platelet.

Ciri-ciri pertukaran ubat dalam badan:

  • bioavailabiliti (jumlah ubat yang dihantar ke struktur sensitif) - 40-50%;
  • separuh hayat plasma - 20 minit;
  • bahan aktif mula bertindak beberapa minit selepas penyerapan dalam saluran penghadaman;
  • kesan maksimum ditentukan dalam sistem portal (salur yang membawa darah dari dinding usus ke hati).

"Aspeckard" menyebabkan disfungsi platelet yang tidak dapat dipulihkan (sepanjang hayat "platelet").

Petunjuk

"Aspeckard" digunakan untuk mengurangkan risiko "malapetaka" kardiovaskular (strok, infarksi miokardium) dalam:

  • sindrom koronari akut (ACS);
  • pemulihan pesakit selepas infarksi;
  • gangguan aliran darah serebrum sementara (TIA) dan strok;
  • angina pectoris: tidak stabil, ketegangan;
  • diabetes mellitus jenis II;
  • sindrom metabolisme;
  • obesiti;
  • hiperlipidemia, aterosklerosis;
  • hipertensi;
  • pada pesakit tua.

Petunjuk untuk penggunaan "Aspekard" untuk tujuan profilaksis:

  • tromboembolisme selepas operasi (dengan campur tangan vaskular: angioplasti transluminal, endarterektomi, cantuman pintasan arteri koronari);
  • trombosis vena dan BADAN (embolisme pulmonari) pada pesakit dengan imobilisasi berpanjangan paksa (imobilisasi selepas trauma, pembedahan abdomen, lumpuh);
  • pencegahan oklusi berulang (penyempitan lumen) saluran serebrum.

Mekanisme tindakan dan komposisi

1 tablet "Aspekard" mengandungi 100 mg ASA. Tiada jalur pada permukaan penyediaan, jadi ia tidak boleh dibelah dua atau dikunyah.

ASA dengan asetilasi menyekat aktiviti siklooksigenase (COX) dalam platelet. Kesan farmakologi interaksi dibentangkan dalam jadual.

KesanKepentingan klinikal
Penurunan sintesis endoperoksida prostaglandin (PGH2, PGD2)Sekatan lata keradangan
Perencatan pengeluaran tromboksan A2 dan asid arakidonikPencegahan peningkatan pembentukan bekuan darah
Mengurangkan pembentukan prostasiklinMengembangkan lumen saluran darah, meningkatkan sifat reologi darah
Rangsangan transkripsi dalam bahan genetikSintesis mediator anti-radang
Mengurangkan keupayaan untuk mengoksigenkan kompleks lipoproteinPencegahan aterosklerosis
Meningkatkan sintesis feritinMeningkatkan kapasiti oksigen darah, meningkatkan metabolisme zat besi
Induksi pengeluaran dan pembebasan adenosin, P-selectin, faktor pertumbuhan endothelialKesan anti-radang

Tindakan pengasingan "Aspekard" adalah berdasarkan perencatan COX-1 membran platelet dan mekanisme pengaktifan tromboksan.

Kesan kardioprotektif tambahan adalah disebabkan oleh keupayaan ASA untuk merangsang pembentukan mediator pro-resolusi - bahan yang:

  • menghapuskan tanda-tanda keradangan aseptik;
  • menggalakkan pertumbuhan semula tisu (pemulihan);
  • menjejaskan pertukaran NO-synthetase endothelium vaskular dengan pembebasan oksida nitrik seterusnya - molekul yang mengembangkan lumen arteri.

Asetilasi COX-2 mengubah struktur molekul, mengubahnya menjadi lipoxygenase. Selepas transformasi enzimatik, lipoxin "yang disebabkan oleh aspirin" terbentuk, yang mempunyai sifat anti-radang dan meningkatkan pengangkutan terbalik kolesterol.

Meningkatkan dos "Aspekard" tidak menjejaskan sifat antiplatelet, tetapi meningkatkan risiko tindak balas buruk.

Kaedah pentadbiran dan dos

Kepekatan bahan aktif dalam "Aspekard" dikira untuk satu dos.

Cadangan penggunaan:

  • pil itu diminum 30 minit - sejam sebelum makan;
  • minum banyak cecair (untuk mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus);
  • gunakan dadah pada waktu petang.

Yang terakhir dijelaskan oleh irama sirkadian pengagregatan platelet (puncak aktiviti jatuh pada 22 jam).

Dos standard untuk pencegahan kemalangan kardiovaskular ialah 100-200 mg / hari selama 1 bulan dengan semakan lanjut dos ubat dan kehadiran tanda-tanda untuk meneruskan terapi dengan ASA. Skim alternatif: 300 mg "Aspecard" sekali setiap 48 jam.

Garis panduan Persatuan Jantung Amerika untuk ACS dan angina tidak stabil:

  • mulakan terapi ASA pada dos 150-325 mg seawal mungkin;
  • peralihan kepada rawatan penyelenggaraan pada 75-150 mg / hari.

Sistem sedemikian mengurangkan kematian kardiovaskular sebanyak 23% daripada infarksi miokardium berulang dan sebanyak 50-70% daripada gangguan irama maut dalam fasa akut.

Untuk pencegahan strok berulang, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan "Aspekard" 24-48 jam selepas permulaan gejala. Sekiranya pesakit dirancang untuk menjalani terapi trombolytik, penggunaan ASA harus ditangguhkan selama 24 jam.

Kontraindikasi dan gejala berlebihan

Pelantikan "Aspeckard" adalah kontraindikasi dalam kes:

  • hipersensitiviti kepada ASA dan salisilat lain;
  • asma bronkial aspirin;
  • pesakit dengan serangan asma selepas menggunakan NSAID lain dalam sejarah;
  • ulser akut saluran penghadaman (termasuk penyakit Crohn, kolitis);
  • diatesis hemoragik;
  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir;
  • disfungsi hati yang teruk;
  • tahap kegagalan peredaran darah yang tinggi;
  • pentadbiran bersama "Methotrexate" pada dos lebih daripada 15 mg / minggu (gabungan meningkatkan ketoksikan hematologi);

Ia tidak disyorkan untuk mengambil "Aspecard" pada trimester kehamilan I dan III. Sehingga 12 minggu, penggunaan dos tinggi ASA (lebih daripada 100 mg / hari) meningkatkan kemungkinan pengguguran sewenang-wenangnya dan kelahiran kanak-kanak dengan keabnormalan perkembangan:

  • gastroschisis - putaran usus yang tidak lengkap dalam tempoh embrio dengan tidak menutup dinding perut anterior;
  • "lelangit sumbing" -celah lelangit keras;
  • spina bifida;
  • kecacatan jantung;
  • hernia diafragma;
  • hipospadia pada kanak-kanak lelaki.

Pada trimester ketiga, asid Acetylsalicylic menimbulkan penutupan pramatang duktus arteriosus dengan perkembangan kegagalan kardiopulmonari, kerosakan buah pinggang pada janin, kelemahan bersalin, pendarahan selepas bersalin, pembentukan cephalohematoma pada bayi baru lahir. Penggunaan dos rendah ASA harus dihentikan 4 minggu sebelum bersalin.

Penggunaan jangka panjang dos tinggi ASA disertai dengan risiko mabuk salisilat kronik. Gejala overdosis dadah:

  • vertigo (pening);
  • bunyi bising, deringan, berdengung di telinga;
  • dispepsia (senak);
  • migrain;
  • peningkatan berpeluh;
  • pelanggaran kesedaran;
  • ketidakseimbangan asid-bes (anjakan ke arah bahagian berasid);
  • hiperventilasi, edema pulmonari;
  • peningkatan pendarahan;
  • disfungsi buah pinggang.

Terapi salicilis termasuk lavage gastrik, sorben, diuresis paksa dan pembetulan keadaan asid-bes.

Rawatan komplikasi hemoragik dari saluran gastrousus dijalankan di hospital pembedahan.

Arahan khas

Aspecard ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan:

  • alahan kepada ubat penahan sakit, anti-radang, ubat antirheumatik;
  • sejarah lesi ulseratif saluran penghadaman;
  • dengan rawatan serentak dengan antikoagulan langsung ("Heparin", "Fraxiparin");
  • gangguan peredaran darah: patologi saluran buah pinggang, kegagalan jantung kongestif, campur tangan pembedahan besar-besaran, kehilangan darah;
  • kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase (kebarangkalian tinggi hemolisis);
  • kegagalan hati.

Penggunaan gabungan ASA dengan Ibuprofen meningkatkan kesan antitrombotik.

Pada pesakit gout, Aspecard menyebabkan keterukan proses akibat kelewatan dalam perkumuhan asid urik.

Penggunaan ASA semasa demam pada kanak-kanak dengan jangkitan virus pernafasan akut mencetuskan perkembangan sindrom Ray (kerosakan hati yang teruk).

Penggunaan jangka panjang ubat yang mengandungi ASA meningkatkan risiko gastropati. Oleh itu, pengambilan selari H2-blocker atau PPI yang disyorkan ("Ranitidine", "Omeprazole"). Kajian terbaru menunjukkan bahawa penggunaan gabungan ASA dan nitrat mengurangkan risiko kerosakan pada mukosa gastrik dengan cara yang sama seperti penyekat H2.

Membran enterik melindungi daripada kesan ulserogenik ASA, yang menghalang asid daripada bertindak pada perut. Dalam bentuk sedemikian, permulaan pelepasan dadah ditangguhkan selama 2 jam, yang tidak sesuai untuk memberikan bantuan dalam situasi kecemasan.

Analog dan pengganti

"Aspecard" asal tidak hadir buat sementara waktu di pasaran Rusia. Ubat ini dihasilkan atas permintaan Stirolbiopharm Baltikum LLC di kilang yang terletak di negara yang berbeza.

Terdapat analog ubat yang diimport di pasaran - ubat dengan komposisi dan petunjuk yang sama untuk kemasukan:

  • Akard (Poland);
  • Anopyrin (Slovakia);
  • Aspirin Cardio (Jerman, Switzerland);
  • Godasal (Jerman);
  • Reokard (AS);
  • Trombopol (Poland);
  • Ecorin (India).

Pengganti termurah untuk Aspecard ialah asid Acetylsalicylic. Untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular, bentuk enterik salutan tablet telah dibangunkan. Matlamat utama adalah untuk meminimumkan kesan buruk ASA pada lapisan dalam perut. "Acetylsalicylic acid" - produk tanpa "kapsul" pelindung yang diperlukan.

Sekiranya tiada kesan, intoleransi - di farmasi anda boleh membeli pengganti untuk ubat "Aspecard" (ubat dengan komposisi yang berbeza, tetapi kesan yang sama):

  1. "Cardiomagnil" (Austria). Magnesium hidroksida dalam komposisi memberikan perlindungan tambahan kepada mukosa gastrik.
  2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Bahan aktif menyekat reseptor ADP platelet, memberikan kesan yang serupa dengan Aspecard.
  3. Dipyridamole, Curantil. Ubat-ubatan menyekat fosfodiesterase platelet.

Terdapat gabungan ASA dengan antikoagulan tidak langsung: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) atau Dipyridamole (Agrenox). Ubat-ubatan ini mahal dan ditunjukkan untuk digunakan dalam tempoh akut TIA atau selepas strok iskemia.

Kesimpulan

Dalam cadangan kardiologi antarabangsa, dos rendah ASA adalah kaedah utama untuk mencegah komplikasi. Aspecard adalah perencat lemah pengagregatan platelet, yang menghasilkan hasil terapeutik yang stabil.

Banyak kajian klinikal mengesahkan kecekapan tinggi asid acetylsalicylic dalam rejimen standard untuk pencegahan dan rawatan kejadian aterotrombotik. Arahan penggunaan "Aspecard" 100 mg mengandungi maklumat komprehensif yang diperlukan oleh pesakit.