Pelanggaran sifat rheologi darah dengan peningkatan dalam aktiviti sistem pembekuan (pembekuan) membawa kepada pembentukan bekuan darah dan penyumbatan saluran darah. Infarksi miokardium, strok iskemia, gangren bahagian bawah kaki dan struktur dalaman adalah akibat ketidakseimbangan dalam badan. Untuk mengelakkan trombosis besar dalam amalan, antikoagulan digunakan - ubat yang menghalang pembentukan bekuan darah. Salah satu agen tertua, tersedia dan digunakan ialah heparin, yang diperoleh daripada tisu paru-paru lembu.
Arahan penggunaan
Heparin ialah sebatian berat molekul tinggi dengan jisim 16,000 Dalton, yang dihasilkan oleh sel mast (basofil tisu) darah bersama histamin dan bahan aktif biologi yang lain.
Mekanisme tindakan heparin dikaitkan dengan menyekat faktor pembekuan darah, pengaktifan sistem antikoagulan (disebabkan oleh interaksi dengan antitrombin III, fungsinya meningkat 700 kali). Oleh itu, masa hemostasis plasma dipanjangkan, pembentukan bekuan darah berkurangan.
Sifat dadah bergantung kepada pecahan:
- rendah - menghalang pembentukan bekuan darah;
- sederhana - menyebabkan hypocoagulation, memanjangkan masa prothrombin;
- tinggi - mempunyai sifat antiplatelet, mengurangkan "lekatan" platelet.
Di samping itu, Heparin mempunyai tindakan farmakologi lain, yang membawa kepada penggunaan yang meluas dalam amalan:
- anti-radang dan imunosupresif - menindas tindak balas antibodi-antigen, pengaktifan sistem pelengkap;
- antiplatelet - "penipisan" darah;
- hipoglisemik - dengan meningkatkan aktiviti insulin, mengurangkan tahap gula dalam darah;
- antiallergik: heparin bertindak sebagai antagonis histamin - pengantara utama alahan;
- antiatherosclerotic dengan mengurangkan kepekatan kolesterol dan beta-lipoprotein dalam plasma darah;
- meningkatkan rembesan hormon tiroid;
- diuretik (diuretik lemah).
Spektrum tindakan ubat yang luas memerlukan penggunaan yang berhati-hati kerana komplikasi yang teruk.
Ubat ini tidak menembusi halangan fetoplacental, yang menjadikan Heparin sebagai ubat pilihan untuk rawatan trombosis pada wanita hamil.
Petunjuk untuk digunakan
Arahan untuk penggunaan Heparin menganggap penggunaan ubat dalam kes berikut:
| Borang suntikan (subkutaneus atau intravena) | Topikal (salap, semburan, atau gel) |
|---|---|
|
|
Di samping itu, ubat digunakan untuk menyiram kateter yang diletakkan untuk akses vena jangka panjang.
Dalam amalan perubatan, heparin tanpa pecahan (keseluruhan) paling kerap digunakan. Walau bagaimanapun, terdapat ubat moden - analog berat molekul rendah, yang sering digunakan untuk mencegah pembentukan trombus pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik pada hemodialisis (Enoxyparin, Fraxiparin).
Komposisi dan bentuk dos
Ubat ini tersedia untuk parenteral (botol dengan larutan untuk suntikan) dan kegunaan luaran.
Komposisi produk, bergantung pada bentuk, dibentangkan dalam jadual.
| Borang suntikan (subkutaneus atau intravena) | Bahan aktif | Komponen sokongan |
|---|---|---|
| Penyelesaian untuk suntikan (10 botol 5 ml setiap pakej) | Heparin Sodium pada kepekatan 5000 IU / ml |
|
| Gel untuk kegunaan luaran (tiub 30 atau 50 gram) | Natrium heparin 1000U / g |
|
| Salap Heparin (tiub 50 dan 100 gram) |
|
|
Tiada bentuk lisan untuk pentadbiran dalaman (tablet, kapsul, sirap) dengan heparin, kerana molekul aktif dimusnahkan oleh enzim dalam saluran pencernaan sebelum ia boleh memasuki aliran darah.
Dos dan kaedah pentadbiran
Pemilihan dos ubat yang berkesan, laluan pentadbiran dan tempoh kursus bergantung pada patologi, umur dan berat badan seseorang. Selalunya dalam rawatan pesakit dalam, suntikan subkutaneus Heparin ditetapkan, yang digunakan dalam dos:
- dengan infarksi miokardium - 7500 IU 3 kali sehari atau 10000-12500 IU 2 kali sehari;
- pencegahan praoperasi komplikasi thromboembolic, 2500-4000 IU 2 jam sebelum campur tangan, dan setiap 6-8 jam selepas itu.
Teknik suntikan subkutaneus (paling kerap di perut) melibatkan penggunaan picagari khas ("insulin") untuk dos yang tepat dengan pengenalan jarum pada sudut 30 °.
Cecair intravena digunakan untuk menyediakan rawatan perubatan kecemasan untuk:
- tromboembolisme vena dan arteri (pulmonari, mesenterik, serebral, saluran buah pinggang) mengikut algoritma sehingga 10,000 IU dalam aliran, kemudian melalui dispenser-perfuser 25-40 ribu IU / hari. Bagi kanak-kanak, dos yang diperlukan dikira mengikut berat: dos pertama ialah 50 U / kg, kemudian - 20 U / kg / jam.
- Sindrom DIC (fasa hypercoagulable) - masukkan 2500-4000 U / hari.
Manipulasi parenteral dilakukan oleh doktor atau kakitangan kejururawatan.
Penggunaan tempatan ubat (gel, salap) ditetapkan untuk pesakit dengan patologi saluran dangkal (urat varikos, trombophlebitis, trombosis urat hemoroid). Ciri-ciri aplikasi:
- produk digunakan dalam lapisan nipis pada kulit 2-3 kali sehari;
- dengan buasir - disuntik dengan kain kasa atau di bawah pembalut (dengan lokasi luaran nod);
- tempoh terapi tempatan ditentukan oleh doktor yang hadir, biasanya sehingga 3 minggu;
- tidak boleh digunakan pada kulit yang rosak (luka), membran mukus dan di kawasan keradangan purulen.
Untuk mengelakkan overdosis dan keberkesanan jumlah yang dipilih, kawalan koagulogram digunakan, penunjuk khusus ialah APTT (masa tromboplastin separa diaktifkan).
Kontraindikasi
Kesan antikoagulan ubat yang jelas dan kesan pada organ dan sistem lain membentuk senarai keadaan di mana heparin dikontraindikasikan:
diatesis hemoragik: trombositopati, trombositopenia, vaskulitis (patologi vaskular), hemofilia;- hipersensitiviti (tindak balas alahan) kepada komponen ubat;
- ulser peptik perut dan duodenum;
- neoplasma malignan;
- strok hemoragik atau kecederaan pada sistem saraf pusat;
- patologi endokrin kelenjar tiroid (dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus);
- hipertensi arteri malignan;
- endokarditis infektif (disebabkan oleh peningkatan risiko pembekuan darah yang berpisah dari injap);
- adenoma kelenjar prostat (kontraindikasi untuk kegunaan rektum).
diatesis hemoragik: trombositopati, trombositopenia, vaskulitis (patologi vaskular), hemofilia;Ia dilarang untuk menyuntik heparin dalam tempoh awal selepas operasi selepas campur tangan pembedahan saraf, abdomen dan oftalmologi, dalam kes menggunakan anestesia epidural.
Alat ini tidak digunakan jika peraturan untuk pembuatan atau penyimpanan penyelesaian dilanggar.
Kesan sampingan
Heparin tergolong dalam kumpulan mucopolysaccharides asal haiwan dengan pelbagai kesan farmakologi, oleh itu terdapat beberapa kesan sampingan ubat:
- tindak balas alahan: kemerahan atau ruam di kawasan penggunaan ubat. Dengan pentadbiran parenteral - lacrimation, demam, bronkospasme;
- pening;
- selera makan berkurangan, loya;
- peningkatan pendarahan - petechiae pada kulit;
- gastrousus, buah pinggang, pendarahan hidung;
- kehilangan rambut sementara (alopecia), osteoporosis, hipotensi arteri (disebabkan oleh penurunan dalam sintesis aldosteron dalam kelenjar adrenal) - dengan penggunaan yang berpanjangan;
- peningkatan aktiviti enzim hati (jarang berlaku).
Risiko pendarahan meningkat dengan penggunaan serentak Heparin dengan antikoagulan tidak langsung (Warfarin, Sinkumar), ubat anti-radang bukan steroid (Aspirin).
Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan dengan alkohol, dos antibiotik yang tinggi kerana peningkatan ketara dalam aktiviti transaminase hepatik.
Gejala berlebihan dan rawatannya
Penggunaan Heparin tanpa mengikut resipi, terutamanya apabila diberikan secara intravena, selalunya disertai dengan tanda-tanda overdosis dalam bentuk pendarahan dari saluran gastrousus, sistem kencing, alat kelamin, dan kadang-kadang ruam berdarah kulit.
Di samping itu, komplikasi mungkin berlaku dengan penggunaan kulit di kawasan yang luas (contohnya, pada kanak-kanak - dari kaki hingga lutut).
Dalam kes mabuk, plasma heparinized tidak terdedah kepada proses pemusnahan diri, oleh itu, terapi penawar khusus diperlukan - penyelesaian 1% protamin sulfat.
Pengiraan dos: 1 mg antivenom mengikat 100 U heparin. 50% daripada dana mesti diberikan dalam 90 minit pertama selepas timbulnya gejala overdosis, selebihnya dalam masa 3 jam.
Selain itu, terapi patogenetik dan penggantian digunakan, jika perlu, transfusi plasma.
Analog dan pengganti ubat
Pasaran farmaseutikal moden menawarkan beberapa ubat - analog Heparin untuk kegunaan tempatan dan parenteral:
- gel: Trombles, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- semburan gel Viatromb;
- salap: Thrombophobe;
- penyelesaian suntikan: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.
Dalam amalan kardiologi, pengganti heparin sering digunakan - antikoagulan tidak langsung, yang membantu melawan peningkatan pembentukan trombus dengan penggunaan yang berpanjangan. Untuk kemudahan pesakit, dana boleh didapati dalam bentuk tablet - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Kawalan kecekapan untuk penyediaan bijirin ini ialah penunjuk INR (International Normalized Ratio), yang mesti dijalankan dengan ketat mengikut skim khas
Kesimpulan
Heparin ialah agen antikoagulan kuat yang paling kerap digunakan dalam persekitaran hospital kerana pelbagai kesannya dan risiko berlebihan dos yang tinggi. Kepekatan ubat yang dipilih dengan betul digunakan untuk peningkatan pembentukan bekuan darah, infarksi miokardium, strok dan patologi tromboembolik lain. Pemilihan dos, kaedah dan kekerapan pentadbiran dikawal oleh doktor bergantung pada sensitiviti pesakit dan kehadiran faktor risiko (usia tua, alkoholisme, penggunaan ubat lain).
